Artemisinin#63968-64-9
Artemisinin dianggap sebagai salah satu ubat yang paling berkesan untuk merawat malaria. Ia adalah sebatian lakton seskuiterpena yang mengandungi jambatan peroksida, yang diekstrak daripada herba perubatan tradisional Cina Artemisia annua.
Produk ini mempunyai ciri-ciri kecekapan tinggi, kesan cepat, aktiviti protozoasidal dan ketoksikan rendah. Pada masa yang sama, ia juga mempunyai kesan terapeutik tradisional seperti penyejukan haba dan melegakan panas musim panas.
Pada masa ini, terapi kombinasi berasaskan artemisinin (ACT) telah mencapai kecekapan lebih daripada 90% dalam rawatan malaria global, dan juga telah digunakan secara meluas dalam amalan klinikal di banyak negara. Artemisinin mempunyai kesan membunuh yang kuat dan cepat terhadap peringkat eritrositik Plasmodium, yang dapat mengawal gejala klinikal dan serangan akut dengan cepat.
Selain itu, ia mempunyai kesan yang baik dalam pelbagai aspek, termasuk koksidiosis ayam, eperitrozoonosis babi, toksoplasmosis, demam kekurangan yin, jaundis lembap-panas, malaria vivax, malaria malignan, malaria serebrum dan malaria tahan klorokuin.
Sifat Kimia
| Takat lebur | 156-157 °C (lit.) |
| alfa | 76 º (c=0.5,MeOH) |
| Takat didih | 344.94°C (anggaran kasar) |
| ketumpatan | 1.0984 (anggaran kasar) |
| indeks biasan | 75 ° (C=0.5, MeOH) |
| suhu penyimpanan | -20°C |
| keterlarutan | Larut sehingga 100mM dalam DMSO dan sehingga 75mM dalam etanol |
| bentuk | Pepejal kristal putih hingga putih pucat. |
| warna | Jarum |
| aktiviti optik | [α]20/D +76°, c = 0.5 dalam metanol |
| Merck | 14817 |
| Kestabilan: | Stabil. Mudah terbakar. Tidak serasi dengan agen pengoksidaan kuat, asid, klorida asid, anhidrida asid. Boleh menyerap, dan bertindak balas dengan, karbon dioksida dari udara. |
| InChI | InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
| InChIKey | BLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N |
| SMILES | O1[C@]23[C@@]4([H])O[C@@](C)(CC[C@@]2([H])[C@H](C)CC[C@@]3([H])[C@@H](C)C(=O)O4)O1 |
| LogP | 2.9 |
Maklumat Keselamatan
| Pernyataan Keselamatan | 22-24/25 |
| WGK Jerman | 2 |
| RTECS | KD4170000 |
| Kod HS | 29322985 |
| Ketoksikan | LD50 pada tikus (mg/kg): 5105 secara oral; 2800 i.m.; 1558 i.p. (Koch); LD50 pada tikus, tikus besar (mg/kg): 4228, 5576 secara oral; 3840, 2571 i.m. (Kumpulan Penyelidikan Kerjasama China mengenai Qinghaosu) |
Aplikasi Produk
Artemisinin diekstrak daripada Artemisia annua dan sering digunakan sebagai agen antimalaria. Aplikasi klinikal telah membuktikan bahawa artemisinin dan derivatifnya mempunyai kesan yang baik terhadap jangkitan Plasmodium dan malaria falciparum yang teruk, terutamanya Artemether, yang mempunyai kesan membunuh yang lebih kuat terhadap peringkat aseksual Plasmodium berbanding ubat artemisinin lain.
Ia mempunyai kelebihan kecekapan tinggi, permulaan tindakan yang cepat, ketoksikan rendah dan tiada kerintangan silang dengan klorokuin. Selain rawatan konvensional, ia juga sesuai untuk rawatan kecemasan malaria. Produk ini boleh digunakan untuk pelbagai bentuk malaria, termasuk malaria falciparum, malaria vivax, malaria yang tahan klorokuin, malaria serebrum dan kes berisiko tinggi yang teruk.
Antara derivatifnya, dihydroartemisinin dan formulasi tabletnya lebih wajar diberi perhatian. Dilaporkan bahawa aktiviti antimalarianya adalah 10 kali lebih tinggi daripada artemisinin, dan kadar berulang hanya 1.95%. Oleh itu, ia dinilai sebagai salah satu daripada sepuluh pencapaian sains dan teknologi teratas industri kimia China pada tahun 1992.
Selain merawat malaria, artemisinin dan derivatifnya juga mempunyai potensi terapeutik yang baik untuk penyakit lain. Eksperimen haiwan telah menunjukkan bahawa:
Kadar pembuangan cacing dalam rawatan Clonorchis sinensis pada tikus telah mencapai 100%.
Kesan pembuangan cacing terhadap skistosomiasis haiwan adalah 33.8% hingga 99.3%.
Selain itu, kadar keberkesanan total merawat lupus eritematosus diskoid telah mencapai 90%, dan kesan merawat demam denggi juga telah terbukti jauh lebih baik berbanding beberapa ubat Barat konvensional.
Penyelidikan imunologi juga menunjukkan bahawa artemisinin boleh meningkatkan kadar transformasi limfosit dengan ketara dan meningkatkan fungsi imun yang dimediasi oleh antibodi. Tiada kesan sampingan toksik pada jantung, hati atau buah pinggang ditemui, dan tiada reaksi buruk yang ketara diperhatikan dalam amalan klinikal.
