Paclitaxel CAS#33069-62-4
Paritol ialah sebatian diterpena monomerik yang diekstrak daripada kulit pokok genus Red Bean. Sebagai metabolit sekunder yang agak kompleks, ia pada masa ini merupakan satu-satunya ubat yang diketahui dapat menggalakkan pempolimeran mikrotubul dan menstabilkan mikrotubul yang telah dipolimerkan. Kajian penjejak isotop menunjukkan bahawa paklitaksel hanya mengikat mikrotubul yang telah dipolimerkan dan tidak bertindak dengan dimer protein mikrotubul yang belum dipolimerkan. Apabila sel bertemu papirus, sejumlah besar mikrotubul akan terkumpul, fungsi sel akan terganggu, dan pembahagian sel akan disekat secara berkesan pada peringkat mitosis. Kajian klinikal (peringkat II hingga III) menunjukkan bahawa paksil terutamanya digunakan dalam kanser ovari dan kanser payudara, dan juga mempunyai kesan terapeutik terhadap kanser paru-paru, kanser kolorektal, melanoma, kanser kepala dan leher, limfoma serta tumor otak.
Sifat Kimia
| Takat lebur | 213 °C (terurai)(lit.) |
| alfa | D20 -49° (metanol) |
| Takat didih | 774.66°C (anggaran kasar) |
| ketumpatan | 0.2 |
| indeks biasan | -49 ° (C=1, MeOH) |
| Titik nyala | 9℃ |
| suhu penyimpanan | 2-8°C |
| keterlarutan | metanol: 50 mg/mL, jernih, tidak berwarna |
| bentuk | serbuk |
| pka | 11.90±0.20(Dijangka) |
| warna | putih |
| Keterlarutan dalam air | 0.3mg/L(37 ºC) |
| λmaks | 227nm(MeOH)(lit.) |
| Merck | 146982 |
| BRN | 1420457 |
| Kestabilan: | Stabil. Tidak serasi dengan agen pengoksidaan kuat. Mudah terbakar. |
| InChIKey | RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
| LogP | 3.950 (anggaran) |
| Rujukan Pangkalan Data CAS | 33069-62-4(Rujukan Pangkalan Data CAS) |
| Sistem Pendaftaran Bahan EPA | Paclitaxel (33069-62-4) |
Maklumat Keselamatan
| Kod Bahaya | Xn |
| Pernyataan Risiko | 37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
| Pernyataan Keselamatan | 22-26-36/37/39-45 |
| RIDADR | 1544 |
| WGK Jerman | 3 |
| RTECS | DA8340700 |
| F | 45951 |
| KelasBahaya | 6.1(b) |
| KumpulanPembungkusan | III |
| Kod HS | 29329990 |
| Data Bahan Berbahaya | 33069-62-4(Data Bahan Berbahaya) |
| Ketoksikan | LD50 intraperitoneal pada tikus: 128mg/kg |
Aplikasi Produk
Paclitaxel adalah ubat anti-tumor yang digunakan terutamanya untuk merawat kanser payudara metastatik dan kanser ovari. Ia adalah agen antikanser spektrum luas yang diperoleh daripada sumber semula jadi, dan juga digunakan dalam rawatan kanser lain seperti kanser ovari dan kanser payudara.
Ubat ini mengikat pada kawasan N-terminal β-tubulin untuk menggalakkan pembentukan mikrotubul yang sangat stabil, menghalangnya daripada depolimerisasi, dan juga menyekat sel dalam fasa G2/M kitaran sel, dengan itu menghentikan pembahagian sel normal.
Sebagai agen anti-mikrotubul, Paclitaxel dapat menstabilkan tubulin, menghalang mitosis, dan juga boleh bertindak secara berkesan pada sel endotelium manusia. IC50 adalah 0.1 pM.
